4. Транквилизаторы (лат. tranquillo – делать спокойным) – препараты, устраняющие страх, тревогу и эмоциональную напряженность, которые характеризуют преимущественно невротические нарушения и расстройства, связанные со стрессом. Основными терапевтическими свойствами транквилизаторов являются:
- анксиолитическое (англ. anxiety – страх; греч. lysis – растворение) действие – способность устранять невротические тревогу и страхи;
- гипноседативное действие – способность успокаивать, облегчать наступление сна;
- миорелаксирующее (греч. mys – мышца; лат. relaxation – ослабление, уменьшение напряжения) действие – способность расслаблять поперечно-полосатую мускулатуру тела;
- противосудорожное действие – способность предотвращать наступление эпилептических припадков или их прерывать, например, при эпилептическом статусе;
- способность усиливать действие алкоголя, седатиков, снотворных, наркотических и обезболивающих средств;
- стресс-протекторное (лат. protection – прикрытие) действие – способность повышать устойчивость к стрессу;
- способность вызывать явления привыкания и пристрастия;
- вегетостабилизирующее действие.
Кроме того, факультативными эффектами транквилизаторов являются тимоаналептический и антифобический, некоторые транквилизаторы обладают также психоактивирующими свойствами (Александровский Ю.А., 1973).
Механизм действия транквилизаторов связывают с их способностью активировать ГАМКергические нейроны, воздействуя на различные рецепторы постсинаптической мембраны. Так, бензодиазепиновые анксиолитики воздействуют на три типа рецепторов. БД-1-рецепторы рассредоточены по всей ЦНС и, как полагают, служат посредниками анксиолитического, седативного и противосудорожного эффектов. БД-2-рецепторы располагаются в коре большого мозга, гиппокампе, стриатуме, спинном мозге и пирамидных клетках. Они определяют эффекты миорелаксации, депрессии и седации, противосудорожный эффект. БД-3-рецепторы локализованы в нейроглии и других нервных клетках головного мозга, а также по всему организму. С ними связывают развитие толерантности к транквилизаторам и синдрома отмены. Всего по фармакодинамике различают 8 групп транквилизаторов, из них 2 группы – традиционные препараты и 6 групп новых транквилизаторов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 2002).
Показания к назначению транквилизаторов:
- аффективные расстройства. Транквилизаторы назначаются в основном в качестве сопутствующей терапии для усиления противотревожного действия антидепрессантов, улучшения сна;
- шизофрения и острые психотические состояния. Используются в комплексной терапии для купирования психотической тревоги и редукции нейролептической акатизии. Кроме того, они включаются в комплекс терапии как вегетостабилизирующие средства при малопрогредиентных формах шизофрении, в случаях индивидуальной непереносимости нейролептиков и наличии побочных эффектов терапии нейролептиками, антидепрессантами и стимуляторами;
- генерализованное тревожное расстройство. Транквилизаторы назначают в случаях гиперактивности вегетативной нервной системы, мышечной гипертонии и повышенного уровня бодрствования;
- простые фобии. Рекомендуют как дополнение к психотерапии, более предпочтительными считаются лоразепам (1–2 мг/сут) и дополнительно, для устранения влияния фобического стимула, диазепам (5–10 мг/сут);
- панические атаки. Более эффективными считаются лоразепам, комбинация алпразолама и клоназепама. При наличии симптомов депрессии назначаются также антидепрессанты;
- соматоформные и соматизированные расстройства. Транквилизаторы в сочетании с психотерапией рекомендуют при наличии в клинической картине вегетативных, алгических и псевдоневротических симптомов со стороны различных органов;
- обсессивно-компульсивное расстройство. Назначение транквилизаторов может быть полезным, если в клинической картине отчетливы тревожный и соматовегетативный компоненты (Смулевич А.Б. и др., 1994).
Внутривенное введение седуксена (диазепама, сибазона), лоразепама и комбинации этих препаратов является на сегодня одним из самых эффективных методов купирования эпилептического статуса больших и малых припадков (седуксен обеспечивает быстрое, а лоразепам – длительное противосудорожное действие).