Милнаципран
Милнаципран (иксел) — ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в силу воздействия на две нейромедиаторные системы позволяет избежать отрицательной обратной связи на уровне соматодендритов и, таким образом, усиливает эффект антидепрессанта (Romero L., c соавт., 1996).
После приема препарата пик его концентрации в крови достигается через 0.5-4 часа, устойчивая концентрация через 2-3 дня (при приеме препарата два раза в день. Цитохром P450 2D6 не вовлечен в метаболизм препарата, поэтому практически не взаимодействует с другими медикаментами. Период полураспада милнаципрана приблизительно соответствует 8 часам. Коррекцию дозы препарата следует проводить лишь в случае заболевания почек. При совместном назначении с бензодиазепинами концентрация препаратов в крови не меняется, но при использовании карбамазепина уровень милнаципрана падает на 20%. Оптимальная суточная доза препарата соотвествует 100-200 мг. Следует отметить, что препарат обладает профилактическим эффектом при рекуррентной депрессии.
Обычно этот препарат назначается в виде монотерапии. Он является антидепрессантом, сопоставимым по своей общей эффективности с амитриптилином при лечении депрессии средней тяжести, обладает сбалансированным стимулирующим и седативным эффектом, способностью нормализовать настроение. Милнаципран (иксел) отличается достаточно ранними сроками наступления положительного эффекта.
Побочные эффекты при приеме милнаципрана наблюдаются у 40% больных, обычно выражены незначительно и чаще всего проявляются тошнотой, головной болью и дизурией. Препарат предпочтителен при лечении больных с легкими и умеренно выраженными депрессиями в амбулаторных условиях.
Венлафаксин
Венлафаксин-гидрохлорид (эффексор) — избирательный ингибитор обратного захвата серотонина, норадераналина и дофамина. Данный препарат примерно в пять раз активнее по отношению к серотонину, чем к норадреналину и является слабым ингибитором обратного поглощения дофамина.
Помимо терапии депрессии, препарат рекомендуется использовать для лечения генерализованного тревожного расстройства.
Обычно венлафаксин назначается в суточной дозе 75 мг., внутрь (в несколько приемов, при неконтролируемом высвобождении или в один прием в случае лекарственных форм с контролируемым высвобождением). Повышение дозы происходит с интервалами в 1-2 недели (максимальная суточная доза — 375 мг.)
Венлафаксин подвергается интенсивному воздействию при первом прохождении, его основной метаболит, дисметилвенлафаксин, обладает такой же активностью, как и сам велафаксин. Время полувыведения препарата составляет 4 часа, метаболита — 10 часов. В то же время, существующие лекарственные формы вещества контролируемого срока действия дают возможность назначать венлафаксин один раз в сутки.
К побочным эффектам препарата относятся: тошнота, рвота, анорексия, головная боль, вялость, сонливость, головокружение, повышенную потливость, сексуальные дисфункции, сыпь и снижение артериального давления (при дневных дозах превышающих 225 мг. наблюдается повышение артериального давления).