Транквилизаторы. Продолжение

Карбаминовые эфиры замещённого пропандиола

Мепротан (Meprotanum). Синонимы: Мепробамат, Andaxin, Gadexyl, Quantil, Sedral, Tranqul и др. Блокирует передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, благодаря этому оказывает общее успокаивающее, миорелаксантное действие, обладает противосудорожной активностью, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, не оказывая при этом влияния на вегетативную нервную систему. В качестве успокаивающего средства и анксиолитика показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, в том числе связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями или сопровождающихся мышечной гипертонией, а также болезней суставов со спазмами мышц. Применяется также при лечении вегетодистонии, синдроме предменструального напряжения, климакса, начальных форм гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожного зуда, перед операциями и др., поскольку устраняет связанное с указанной патологией и опасными вмешательствами беспокойство пациентов.

Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день по 200–400 мг на один приём. Доза может быть увеличена до 2–3 г/сут. При бессоннице назначается по 200–600 мг за полчаса до сна. Высшая доза для взрослых — 800 мг/сут.

Детям в возрасте 3–8 лет мепротан назначают по 100–200 мг 2–3 раза в сутки, в возрасте 8–14 лет — по 200 мг 2–3 раза в день. Увеличение и уменьшение доз производится постепенно. Внезапное прекращение приёма препарата может повлечь возобновление страха, тревоги, бессонницы.

Возможные побочные явления: аллергические реакции, симптомы диспепсии, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. В отдельных случаях наблюдается эйфория. Обычно указанные явления проходят в ближайшие дни после отмены препарата. Существует опасность привыкания к мепротану.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг в упаковке по 20 штук.

Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

Производные дифенилметана

Амизил (Amizilum). Синонимы: Бенактизин, Actozint, Lucidil, Phobex, Procalm и др. Центральный холинолитик, блокирует преимущественно м-холинореактивные рецепторы. Обладает успокаивающим эффектом, усиливает действие барбитуратов, других снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирующих средств, угнетает кашлевой рефлекс и блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва, вследствие чего возникают мидриаз, уменьшается секреция желёз, понижается тонус гладкой мускулатуры. В психиатрической практике используется ныне редко. В соматической медицине применяется при болезни Паркинсона, спазмах гладкой мускулатуры, кашле, перед операциями, как мидриатическое средство при диагностике болезней глаз и др.

Назначается внутрь после еды 3–4 раза в день по 1–2 мг (взрослым). Курс лечения — до 6 недель. При кашле назначают по 1–2 мг 1–3 раза в день.

Побочные явления обусловлены главным образом холинолитическим свойством амизила. Подобно атропину он может вызывать сухость во рту, учащение пульса, мидриаз  и др., а в связи с местноанестезирующим действием — онемение языка и нёба. Иногда наблюдаются эйфория и лёгкое головокружение, при передозировке — двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 2 мг; порошок (для приготовления раствора в офтальмологической практике).

Транквилизаторы разных химических групп

Имеются в виду «малые» транквилизаторы, уступающие по силе действия бензодиазепинам, особенно сибазону и феназепаму, но они меньше угнетают пациентов и в терапетических дозах не вызывают значительной миорелаксации. Кроме того, им не свойственно противосудорожное действие.

1. Оксилидин — см. «Другие антидепрессанты».

2. Мебикар (Mebicarum). Синоним: Мебикс. Обладает умеренной транквилизирующей активностью, усиливает действие снотворных средств, улучшает качество сна. Не обладает холинолитической и миорелаксантной активностью, не нарушает координации движений, не вызывает привыкания, не кумулирует. Применяется при лечении неврозов и неврозоподобных состояний с тревогой, страхами, аффективной напряжённостью, эмоциональной лабильностью, а также в качестве средства, снижающего влечение к курению табака.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 300–500 мг 2–3 раза в день (взрослым). Максимальная суточная доза — 10 г. Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев. Курильщикам назначают по 300–900 мг/сут в течение 5–6 недель.

Побочные явления: возможно снижение АД и температуры тела, которые нормализуются обычно самостоятельно. При появлении кожного зуда препарат необходимо отменить.

Форма выпуска: таблетки по 300 мг и 500 мг в упаковке по 10 штук.

3. Триоксазин (Trioxazin). Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozine. Умеренный анксиолитик с активирующим действием, повышает настроение. Применяется при невротических нарушениях с вялостью, адинамией, заторможенностью.

Назначается внутрь после еды по 300 мг 2 раза в день (взрослым). Доза в течение  3–4 дней при необходимости может быть увеличена до 1200–1800 мг/сут, в отдельных случаях — до 3000 мг/сут. Детям назначают по ј — Ѕ таблеток до 3–5 раз в день (в зависимости от возраста).

Побочные явления возникают обычно на относительно больших дозах препарата. Могут появляться слабость, вялость, лёгкая тошнота, сонливость, иногда — аллергические реакции, диспептические явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление беспокойства, напряжения, страха. Возможно развитие привыкания к триоксазину.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.

4. Тофизопам (Tofizopam). Синонимы: Грандаксин, Grandaxin. Обладает транквилизирующей активностью, близкой по силе к таковой у бензодиазепинов, а также психоактивирующим свойством. Не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Показан при лечении неврозов и неврозоподобных состояний со страхами, тревогой,  заторможенностью и вегетативными нарушениями, а также апатией и понижением активности. Используется, кроме того, при лечении алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 50–100 мг 1–3 раза в день (взрослым). Детям, пожилым пациентам суточная доза снижается примерно в 2 раза. Курс лечения не должен превышать 12 недель, включая время постепенного увеличения и снижения дозировки.

Побочные эффекты: возможны диспептические явления, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд), повышенная возбудимость и агрессивность. В таких случаях препарат следует отменить. Могут быть также нарушения сна, тошнота, гастралгия, экзантема, снижение мышечного тонуса, редко — синдром отмены. Одновременное применение лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, и грандаксина может усилить депрессию.

Противопоказания к применению: психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, дыхательная недостаточность, сверхчувствительность. Не следует назначать препарат женщинам в первом триместре беременности, в период грудного кормления, а также лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

5. Атаракс (Atarax). Синонимы: Гидроксизин, Atazina, Hydroxacen, Hydroxyzinum, Neucalm, Othatrex, Ulgrax, Vistazine и др. Производное пиперазина. Блокирует центральные м-холинои гистаминовые рецепторы, угнетает активность определённых субкортикальных структур. Умеренный анксиолитик быстрого действия (клинический эффект наступает через 15–30 минут после приёма внутрь) с выраженным седативным действием. Обладает противорвотной активностью. Показан к применению для лечения неврозов   и неврозоподобных состояний (при психических заболеваниях, постстрессовом расстройстве, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС) со страхами, тревогой, ажитацией, агрессивностью, пугающими сновидениями.

Назначается внутрь и в/м. При пероральном употреблении препарат в психиатрической практике назначают в дозе до 100–300 мг/сут независимо от приёма пищи в 2–3 приёма (взрослым). Детям атаракс назначают в дозе из расчёта 1 мг/кг массы тела и индивидуальной переносимости.

При остром психомоторном возбуждении атаракс назначают в/м (50–150 мг/сут) с последующим переходом на приём препарата внутрь.

Побочные явления: сонливость (особенно в начале лечения), слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту. Если сонливость не исчезает через несколько дней после начала лечения, дозу препарата следует уменьшить. При значительном превышении дозы могут быть тремор, судороги, спутанность сознания.

Противопоказания к применению: острая форма порфирии, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. Следует быть осторожным при лечении пациентов  с почечной недостаточностью.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг в упаковке по 100 штук; раствор гидроксизина гидрохлорида для инъекций в ампулах по 25 мг/мл и 50 мг/мл.

6. Бутироксам (Butiroxam). Блокирует центральные и периферические альфа-адренорецепторы, обладает слабой н-холинолитической активностью. Уменьшает психическое напряжение, тревогу, зуд, снижает АД. Показан для лечения зудящих дерматозов (экзема, крапивница, нейродермит), абстинентного синдрома при алкоголизме и неркомании, диэнцефальной патологии симпатоадреналового типа и панических атак, постинфекционных гипоталамических нарушений.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3–4 раза в день в дозе до 150 мг/сут. Длительность лечения — 2–4 недели. При необходимости вводится парентерально (п/к или в/м) по 1–2 мл 1–4 раза в день. Эффект препарата усиливают холинолитики и антигистаминные средства.

Побочные явления: понижение АД, учащение приступов стенокардии. При передозировке возможны брадикардия и сосудистый коллапс.

Противопоказания к применению: гипотония, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, глаукома.

7. Мексидол (Mexidolum). Синоним: Оксиметилэтилпиридин сукцинат. Антиоксидант, стимулирует синтез белка и нуклеиновых кислот, восстанавливает структуру и функцию мембран, транспортные связи нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга и др. Оказывает анксиолитическое, ноотропное, церебропротекторное, адаптогенное действие. Применяется для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, вегетодистонии, психосоматических заболеваний, неврозов и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения, а также нарушений памяти и внимания, алкогольной абстиненции, острой интоксикации нейролептиками.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 250–500 мг на 2–3 приёма в течение 2–6 недель с последующей постепенной отменой препарата (для взрослых). Максимальная доза — 600–800 мг/сут. Купирование алкогольной абстиненции: курс 5–7 дней.

При лечении неврозов и неврозоподобных состояний назначается также в/м до 400 мг/сут, алкогольной абстиненции — в/м по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки. При острой интоксикации нейролептиками назначают в/в струйно  (в течение 5–7 минут) по 300 мг/сут. Парентерально препарат назначают при лечении острого нарушения мозгового кровообращения в/в капельно по 200–300 мг/сут в первые 2–4 дня, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. При лечении дисциркуляторной энцефалопатии и вегетодистонии рекомендуют в/м введение по 50–100 мг 3 раза в сутки, а при лечении атеросклеротической деменции у лиц пожилого возраста — в/м инъекции препарата по 100–300 мг/сут.

Рекомендуется также лицам, работающим в чрезвычайных и осложненных ситуациях (спасателям, участникам боевых действий и др.).

Побочные явления: тошнота, горечь и сухость во рту, сонливость.

Пртивопоказания к применению: сверхчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, беременность, грудное кормление.

Формы выпуска: таблетки, раствор в ампулах.

8. Бензоклидин (Benzoclidine). Угнетает ретикулярную формацию и активность корковых нейронов, умеренно блокирует ганглии, адренои гистаминорецепторы, не обладает центральным миорелаксирующим действием. Показан для лечения тревожно-депрессивных состояний при неврозах, психопатии, циклотимии, а также соматических заболеваний (гипертоническая болезнь, синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи в дозе до 500 мг/сут на 3–4 приёма (взрослым). Начальная доза для взрослых — 20 мг 3–4 раза в сутки. Дозы увеличиваются и снижаются постепенно, курс лечения — до 2 месяцев и более. При парентеральном введении препарат назначается п/к или в/м в суточной дозе 200–300 мг, инъекции делают  2 раза в сутки.

Побочные явления: привыкание, зависимость, синдром отмены, нарушения функций печени и почек, ксеростомия, диспептические явления, аллергические реакции. Препарат усиливает действие снотворных и наркозных средств, анальгетиков, нейролептиков, алкоголя, гипотензивных препаратов.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, гипотония, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, грудное вскармливание.

Формы выпуска: таблетки по 20 мг; раствор в ампулах по 20 мг.

9. Фенибут или гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Анксиолитик, ноотроп, обладает психоактивирующим эффектом, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, по некоторым сведениям — и антипаркинсонических средств. Лишён противосудорожного свойства. Показан для лечения астенических, тревожно-невротических состояний, страхов, нарушений сна, алкогольной абстиненции. Используется также при терапии болезни Меньера, головокружениях в связи с вестибулярной дисфункцией, для профилактики укачивания, заикания и тика у детей, волнения перед операциями.

Назначается внутрь после еды по 250–500 мг 3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 750 мг/сут (пожилым пациентам — не более 500 мг/сут). Детям до 8 лет назначают по 150 мг, от 14 лет — по 250 мг на один приём. Для профилактики укачивания за 1 час до соответствующей ситуации назначают однократно по 250–500 мг.

Побочные явления: могут быть дневная сонливость, аллергические реакции. С осторожностью назначается лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 250 мг в упаковке по 50 штук.

К содержанию