Производные тиоксантена, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина

Производные тиоксантена

1. Хлорпротиксен (Chlorprothixene). Синонимы: Труксал, Chlorprothixene hydrochloride, Taractan, Trictal, Truxal, Vetacalm и др. Обладает умеренно выраженными антипсихотическим, седативным и антидепрессивным эффектами, выраженной противорвотной активностью. Рекомендуется при лечении психотических состояний, сопровождающихся страхом, тревогой, агрессивностью или подавленностью, а также вялотекущей шизофрении  с неврозоподобной симптоматикой и психопатоподобными нарушениями поведения. Эффективен также при лечении острых алкогольных психозов. В небольших дозах используется при лечении неврозов, нарушений сна, кожного зуда, рвоты.

Назначается внутрь до еды и в/м. При лечении психозов средними дозами являются 200–400 мг препарата внутрь в 3–4 приёма, суточная доза может быть увеличена до 600–800 мг. Лечение начинают с приёма 25–50 мг, постепенно увеличивая суточную дозу на 25–50 мг. По достижении эффекта её постепенно снижают до поддерживающей — 25–100 мг в сутки.

В/м препарат назначают возбуждённым психотическим пациентам по 25–50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. По улучшении состояния пациента переходят на приём препарата внутрь. При неврозах, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях препарат назначают внутрь по 5–10–15 мг 3–4 раза в день.

Экстрапирамидные нарушения развиваются редко. Иногда наблюдаются сонливость, тахикардия, гипотензия, сухость во рту. Возможны временная нейтропения, нарушения функции печени, повышенная чувствительность кожи к свету.

Противопоказания к назначению: отравление алкоголем, снотворными и наркотиками, склонность к коллапсу, эпилепсия, паркинсонизм, нарушения кроветворения, поражения печени.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 15 мг и 50 мг в упаковке по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

Производные бутирофенона

Синтезированы на основе масляной кислоты. Это галоперидол, трифлуперидол, дроперидол, бенперидол. Эти препараты обладают сильной антипсихотической активностью (обусловленной интенсивной блокадой Д-рецепторов, оказывают также адренолитическое действие), которая обычно сочетается с умеренным стимулирующим компонентом. Как правило, все они вызывают побочные экстрапирамидные явления (с преобладанием дискинезии), отчего одновременно с ними назначаются антипаркинсонические средства.

1. Галоперидол (Haloperidole). Cинонимы: Апо-галоперидол, Галопер, Галофен, Сенорм, Транкодол, Aloperedin, Haldol, Halophen, Serenace, Trancodol и др. Обладает высокой антипсихотической и противорвотной активностью, а также выраженным седативным эффектом, способен купировать психомоторное и маниакальное возбуждение. Не вызывает, в отличие от аминазина, вялости и апатии. Рекомендуется при лечении различных психозов с бредом, галлюцинациями и возбуждением, включая алкогольный делирий и ажитированную депрессию. В малых дозах (до 10 мг) применяется при лечении реактивных состояний и неврозов. Используется в соматической медицине (подготовка к операции, купирование болевого синдрома, рвоты разного генеза).

Назначается внутрь через полчаса после еды и в/м. Терапевтическую дозу при курсовом лечении обычно составляет 10–15 мг в сутки на 3 приёма. Эта доза может быть увеличена до 20–40 мг (резистентные к терапии случаи) и даже до 50–60 мг. Начальной является суточная доза 1,5–3 мг, в резистентных к лечению другими нейролептиками случаях — 4,5 мг.

Ежедневно дозу увеличивают на 0,5–2 мг, в резистентных случаях — на 2–4 мг до получения терапевтического эффекта. Средняя продолжительность курса лечения — 2–3 месяца. Снижают дозу медленно до поддерживающей — 0,5–5 мг в сутки. Детям в возрасте до 5 лет дают ј, от 6 до 15 лет — Ѕ дозы взрослых.

Для купирования психомоторного возбуждения вводится в/м в первые дни по 2–5 мг 2–3 раза в сутки, затем переходят на приём препарата внутрь. При рвоте взрослым назначается внутрь по 1,5–2 мг, как успокаивающее средство — по 0,5 мг.

Пролонг галоперидола — Галоперидол Деканоат, Haloperidol Decanoate — выпускается в ампулах по 1 мл (50 мг действующего вещества) в упаковке по 1 и 5 ампул. Вводится в/м. Показан к применению при лечении хронических психотических состояний преимущественно в амбулаторной практике.

Осложнения: 1. Экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дискинезии; устраняются одновременным назначением антипаркинсонических средств (циклодола, тропацина и др.). 2. В начале лечения могут возникать приступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных мышечных групп; купируются в/м введением аминазина (50 мг) или кофеина. 3. Могут возникать страх и тревога (устраняются в/м введением 0,5% раствора седуксена, 2–4 мл), при передозировке возможна бессонница, а в первые дни — и некоторое снижение АД. 4. Возможны кожные реакции (токсидермия пузырчатого типа) и фотосенсибилизация кожи. При приёме препарата внутрь, особенно натощак, могут появиться тошнота и рвота.

Противопоказания к назначению: заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной недостаточностью, истерия. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистой патологии с явлениями декомпенсации, нарушениях сердечной проводимости, тяжёлых заболеваниях почек, при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия. Имеются данные о возможном появлении симптомов несахарного диабета, а при длительной терапии — развитии лимфомоноцитоза.

Формы выпуска: таблетки по 1,5 мг и 5 мг в упаковке по 50 штук; 0,2% раствор во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг препарата); 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 ампул.

2. Трифлуперидол (Trifluperidole). Синонимы: Триседил, Flumoperonum, Psicoperidol, Triperidol. Мощный антипсихотик, оказывает противосудорожное и сильное противорвотное действие. Рекомендуется при лечении острых, затяжных и хронических психозов    с бредом, галлюцинациями, возбуждением, депрессивно-бредовых состояний, алкогольных психозов, для купирования различных форм психомоторного возбуждения (кататонического, маниакального, депрессивного и др.).

Назначается внутрь после еды и в/м. Суточная доза при курсовом лечении составляет обычно 2–6 мг внутрь (в 2–4 приёма). Она может быть увеличена до 8 мг. Лечение начинают с 0,25–0,5 мг в сутки, повышая дозу каждые 2–3 дня на 0,25–0,5 мг. Курс лечения длится 2–3 месяца. Дозу снижают медленно, до поддерживающей — 0,25–1 мг. При хронических заболеваниях и в резистентных случаях лечение начинают с в/м введения 1,25–2,5 мг, спустя 7–10 дней переходят на приём препарата внутрь.

Детям в возрасте до 5 лет назначают ј, а в 5–15 лет — Ѕ дозы взрослого.

Купирование острого психоза и психомоторного возбуждения производится в/м введением 1,25–2,5 мг (иногда 5 мг) препарата.

Противопоказания к назначению и возможные осложнения те же, что и при лечении галоперидолом.

Формы выпуска: таблетки по 0,5 мг; 0,1% раствор для приёма внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл содержится 1 мг препарата); 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

3. Дроперидол (Droperidole). Синонимы: Dehydrodenzperidol, Dridol, Droleptan, Inapsin, Sintodril и др. Обладает сильным, но кратковременным седативным действием (до 2–3 часов), а также противошоковым и противорвотным свойствами, понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. В психиатрии используется для купирования психомоторного возбуждения. Основное применение препарат нашёл в анестезиологической практике, при купировании гипертонических кризов, шока, боли, рвоты.

Назначается п/к, в/м и в/в. Для купирования психомоторного возбуждения в/в вводится 5–10 мл 0,25% раствора. Седативный эффект обычно обнаруживается через 2–5 минут, достигая максимума спустя 20–30 минут.

Противопоказания к применению: экстрапирамидные нарушения, приём гипотензивных препаратов, нарушения дыхания. Необходима осторожность, если пациент лечился инсулином и кортикостероидами, а также имеются нарушения проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.

Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

4. Бенперидол (Benperidole). Синонимы: Anquil, Benzperidol, Concillium и др. По своим свойствам близок к галоперидолу, но при лечении психозов менее эффективен, чем он.

Формы выпуска: таблетки по 250 мг; 0,1% раствор в ампулах по 5 мл.

Производные  дифенилбутилпиперидина

Родственны бутирофенонам, в отличие от них оказывают пролонгированное действие.

Это флушпирилен, пимозид, пенфлюридол, луватрен.

1. Флушпирилен (Fluspirilene). Синонимы: ИМАП (интрамускулярный антипсихотик), Redeptin, Spirodiflamine. Сильный антипсихотик длительного действия. Рекомендуется при лечении различных психозов с бредом, обманами восприятия, возбуждением. Неплохо зарекомендовал себя в амбулаторной практике лечения хронических психических заболеваний.

Назначается в/м 1 раз в неделю. В стационаре в начале лечения суспензия препарата вводится в дозе 4–6 мг (2–3 мл), при необходимости (резистентность к нейролептикам, хронические формы болезни) — до 8–10 мг (4–5 мл). При положительном эффекте дозу в последующем постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2–6 мг (1–3 мл). При продолжительной терапии через каждые 3–4 недели лечения делают недельный перерыв. В амбулаторных условиях препарат вводят по 2–6 мг 1 раз в неделю.

Осложнения. Могут быть экстрапирамидные расстройства; для их предупреждения одновременно назначают антипаркинсонические препараты. При длительном лечении возможны снижение массы тела, общая слабость, бессонница, депрессия. В день инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.

Противопоказания к применению: экстрапирамидные нарушения, депрессия, двигательные расстройства, первые три месяца беременности.

Форма выпуска: в ампулах по 2 мл с содержанием 4 мг препарата.

2. Пимозид (Pimozide). Синонимы: Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Pirium и др. Обладает выраженным антипсихотическим действием, близким к таковому галоперидола. Действие наступает спустя 2 часа, длится около 6 часов  и проходит через 24 часа. Используется при лечении галлюцинаторно-параноидных состояний, не сопровождающихся агрессивностью и возбуждением (седативным свойством препарат не обладает). Наиболее показан для амбулаторного лечения.

Назначается внутрь до еды 1 раз в день. Начальной является доза 1 мг. Средняя суточная доза составляет 5 мг (она может быть повышена до 8 мг).

Осложнения. Могут возникать экстрапирамидные нарушения, при этом назначают антипаркинсонические средства. В первые дни лечения возможно обострение агрессивности (если до этого пациент принимал нейролептики с седативным действием).

Препарат не следует назначать женщинам в первые три месяца беременности.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг в упаковке по 50 штук и по 4 мг в упаковке по 20 штук.

3. Пенфлюридол (Penfluridole). Синонимы: Семап, Fluridol, Longoran, Oraleptil и др. Близок к пимозиду, однако его действие сохраняется в течение недели. Показания к применению, противопоказания и осложнения в основном такие же, как при лечении пимозидом. 

Назначается внутрь до еды по 20–60 мг (иногда по 100 мг) один раз в 5–7 дней. Максимальная доза — 160 мг 1 раз в неделю.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг в упаковке по 12 штук.

4. Луватрен (Luvatren). Синонимы: Moperone, Moperon hydrochloride. Антипсихотик, седативным свойством не обладает. Показан к применению при лечении острых и хронических состояний разного генеза, не сопровождающихся выраженным психомоторным возбуждением.

Назначается внутрь до еды 3 раза в сутки. Средняя терапевтическая доза — 10–15 мг/сут. При использовании таблеток-ретард — по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в неделю. Может вводиться в/м из расчёта 10–15 мг/сут.

Побочные явления: экстрапирамидные нарушения, дискинезии, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: болезнь и синдром Паркинсона, сверхчувствительность.

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 100 штук; таблетки-ретард по 20 мг  в упаковке по 50 и 100 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл.

К содержанию