Производные гидантоина, оксазолидиндиона, сукцинимиды, вальпроаты

Производные гидантоина

Дифенин (Dipheninum). Синонимы: Фенотоин, Alepsin, Dihidantoin, Dilantin sodium, Hydantal, Sodanton и др. Антиконвульсант с миорелаксирующим и антиаритмическим эффектами без выраженного седативного и гипнотического действия. Тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, подавляет глутаматные рецепторы, блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, ограничивая распространение судорожной активности, с чем и связано его антииктальное свойство. Показан для лечения эпилепсии, проявляющейся первично и вторично генерализованными, а также фокальными припадками, для профилактики посттравматической  и постнейрохирургической эпилепсии. Применятся, кроме того, при лечении желудочковой аритмии, некоторых форм синдрома Меньера и невралгии тройничного нерва.

Назначается внутрь во время или после еды. Взрослым назначают обычно по Ѕ — 1 таблетке 2–3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 3–4 таблеток/сут. Высшая разовая доза — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.

Детям в возрасте до 5 лет дают по 1/4 таблетки 2 раза в сутки, от 5 до 8 лет — по 1/4 таблетки 3–4 раза в день, старше 8 лет — по 1/2 таблетки 2 раза в день.

Побочные явления: головокружение, возбуждение, атаксия, нистагм, тремор, лихорадка, диспепсия, затруднение дыхания, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактура Дюпюитрена), аллергические реакции; при длительном применении, особенно у детей, — гиперплазия дёсен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, беременность, кормление грудью. Биотрансформацию препарата ускоряют карбамазепин и фенобарбитал, замедляют (и могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, аспирин, тетурам. Возможен кумулятивный эффект, в связи с этим на 7–10-й день лечения эпилепсии рекомендуют определять концентрацию препарата в крови.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната, в упаковке по 20 штук.

Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

Производные оксазолидиндиона

Триметин (Trimethinum). Синонимы: Absentol, Petidion, Trepal, Trimethadione, Troxidon и др. Показан для лечения эпилепсии с малыми, психическими и вегетососудистыми пароксизмами, а также невралгии тройничного нерва. В настоящее время применяется относительно редко.

Назначается внутрь во время или после еды. Взрослым — обычно по 0,2–0,3 г 2–3 раза в день. Высшая разовая доза — 0,4 г, суточная — 1,2 г.

Детям, в зависимости от возраста, — по 0,05–0,1–0,15–0,2 г 2–3 раза в день.

Курсы лечения — по 3–5 месяцев, перерывы — до 1 месяца с назначением фенобарбитала.

При невралгии взрослым дают в первую неделю по 0,2 г 4 раза в день, во вторую — по 0,2 г 3 раза в день, в третью — по 0,2 г 2 раза в день, в четвёртую — по 0,2 г 1 раз в день. Препарат действует медленнее, чем карбамазепин.

Побочные явления: светобоязнь, гемералопия, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, моноцитоз, дефицит витамина К. Возможен кумулятивный эффект. В ходе лечения каждые 10 дней необходимо исследовать кровь. Препарат может провоцировать появление больших припадков.

Противопоказания к применению: беременность, кормление грудью, сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания кроветворных органов и зрительного нерва.

Форма выпуска: порошок.

Сукцинимиды

1. Этосуксимид (Ethosuximidum). Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Pemalin, Zarontin и др. Антиконвульсант с миорелаксирующим и аналгезирующим свойствами. Угнетает моторные центры коры, повышая порог судорожной возбудимости. Показан для лечения эпилепсии преимущественно с малыми, пикнолептическими и миоклоническими припадками.

Назначается внутрь во время еды 3–4 раза в день. Взрослым назначают обычно по 0,25–0,5 г/сут, повышая при необходимости дозу до 0,75–1 г/сут. Оптимальная доза — 15 мг/кг.

Детям 3–6 лет дают по 0,25 г/сут на один приём, 6 лет и старше — 0,5 г/сут. Оптимальная доза — 20 мг/сут, поддерживающая — 0,25 г/сут.

Дозу увеличивают 1 раз в 4–7 дней. Максимальная доза для взрослых — 1,5 г/сут. Побочные явления: диспепсия, снижение аппетита, боли в животе, головокружение,

раздражительность, эйфория, тревога, агрессивность, фотофобия, гирсутизм, кожная сыпь, нарушение сна, отвлекаемость внимания; редко — нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия, альбинурия, микрогематурия, лекарственная системная красная волчанка, паркинсонизм, миопия; крайне редко — бред, галлюцинации, большие припадки. При передозировке — тошнота, рвота, расстройство дыхания, кома (нужны промывание желудка, приём активированного угля, слабительного, может быть использован диализ). По ходу лечения желательно определять концентрацию препарата в крови.

Противопоказания к применению: почечная и печёночная недостаточность, беременность, кормление грудью, сверхчувствительность.

Формы выпуска (под названием Суксилеп): капсулы по 0,25 г в упаковке по 100     и 150 штук; раствор, содержащий в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водноспиртовой смеси во флаконах по 50 мл — 15 капель содержат 0,25 г этосуксимида.

2. Пуфемид (Puphemidum). Антиконвульсант. Угнетает двигательные центры коры мозга, повышает порог судорожной возбудимости. Показан для лечения эпилепсии, проявляющейся малыми и височными припадками.

Назначается внутрь до еды. Взрослым — начиная с 0,25 г 3 раза в день, при необходимости постепенно повышая дозу до 1,5 г/сут. Детям до 7 лет — по 0,125 г, старше 7 лет — по 0,25 г 3 раза в день.

Побочные явления: тошнота, бессонница. При появлении тошноты препарат дают через 1–1,5 часа после еды, при нарушении сна — за 3–4 часа до сна.

Противопоказания к применению: острые заболевания печени и почек, болезни кроветворных органов, резко выраженный атеросклероз, гиперкинезы, сверхчувствительность.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Иминостильбины

Карбамазепин — см. «Антидепрессанты».

Производные бензодиазепина

Клоназепам — см. «Транквилизаторы».

Вальпроаты

Ацедипрол (Acediprol). Синонимы: Апилепсин, Вальпроат кальция, Вальпроат натрия, Вальпроевая кислота, Депакин, Депакин 300 энтерик, Конвулекс, Конвульсофин, Энкорат, Apilepsin, Epilim, Valpakine, Valproate sodium и мн. др. Антиконвульсант с миорелаксирующим и седативным свойствами. Ингибирует ГАМК-трансферазу, увеличивая в ЦНС содержание гамма-аминомасляной кислоты, что и влечёт снижение порога судорожной готовности моторных зон головного мозга. Препарат оказывает также нормотимическое и транквилизирующее действие, не обладает гипнотическим и миорелаксантным эффектами.

Назначается внутрь во время или сразу после еды 3 раза в день. Взрослым в начале лечения назначают по 0,3–0,6 г/сут, при необходимости в течение 1–2 недель дозу увеличивают до 0,9–1,5 г/сут. Высшая суточная доза — 2,4 г.

Суточная доза для детей составляет обычно 20–50 мг/кг, высшая — 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем еженедельно дозу увеличивают по 5–10 мг/кг по достижении нужного эффекта. Детям удобнее давать препарат в виде 5% Сиропа ацедипрола (Sirupus Acediproli 5%), содержащего в 1 мл 50 мг препарата.

Побочные явления: диспепсия, боли в желудке, снижение или повышение аппетита, сонливость, чувство усталости и общего угнетения, тремор, парестезии, нарушения функций печени, спутанность сознания, периферические отёки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении может быть выпадение волос. Явления диспепсии уменьшают спазмолитики и обволакивающие средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, первый триместр беременности, кормление грудью, заболевания почек и поджелудочной железы, геморрагический диатез, употребление алкоголя и других гепатотоксических средств, антикоагулянтов. Ограничен к применению в детском возрасте, при аплазии костного мозга, поздней беременности. Формы выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп во флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки. Зарубежными формами выпускается в таблетках по 150 мг, 200 мг и 500 мг; в капсулах по 150 мг и 30 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащей в 1 мл по 50 мг и 500 мг препарата. «Энтерокапсулы» содержат по 0,15 г или 0,3 г вальпроевой кислоты. Депакин хроно выпускается в таблетках пролонгированного действия по 0,3 г во флаконах по 50 штук и по 0,5 г во флаконах по 30 штук (препарат принимают 1–2 раза в сутки)

Ламотриджин

Синонимы: Веро-Ламотриджин, Ламиктал. Блокирует высвобождение возбуждающего судороги глутамата и в меньшей степени аспартата, вольтаж-зависимые натриевые каналы, стабилизирует пресинаптические нейрональные мембраны. Показан для лечения эпилепсии с фокальными и вторично генерализованными припадками, синдрома Леннокса-Гасто, а также эпилепсии, резистентной к другим антиконвульсантам.

Назначается внутрь независимо от еды 2 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 100 мг/сут в первые 2 недели лечения. При необходимости постепенно увеличивают дозу до 200–400 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 200–400 мг/сут.

Побочные явления: головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, нечёткость зрения, диплопия, нарушение сна, ощущение усталости, диспепсия, агрессивность, дисфункции печени, лимфоаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, ангионевротический отёк, синдром отмены, синдром Стивенса-Джонса, токсический некроз кожи, спутанность сознания. При передозировке — нистагм, атаксия, рвота, кома (необходимо промывание желудка, приём активированного угля).

Противопоказания к применению: выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет, сверхчувствительность.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг, 100 мг и 200 мг.

К содержанию