Производные дибензодиазепина, индола. Замещенные бензамиды

Производные дибензодиазепина

Азалептин (Azaleptinum). Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Lapenax, Lepotex и др. Тормозит, как полагают, высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями. Сильный антипсихотик с выраженным седативным действием. Благодаря холинолитической активности, как считают, не вызывает экстрапирамидных нарушений. Рекомендуется при лечении психозов с галлюцинаторной, бредовой симптоматикой, кататоно-гебефренными нарушениями, манией, эмоциональной напряжённостью, нарушениями поведения и двигательным беспокойством (в том числе психопатическими).

Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день. Средняя суточная доза препарата составляет 200–400 мг, высокая — от 400 до 600 мг. Дозы поддерживающей терапии — от 25 мг до 200 мг (можно в виде однократного приёма). В малых дозах (25–50 мг) назначается при нарушениях сна. Лепонекс может назначаться и в/м.

Препарат обычно хорошо переносится. Тем не менее могут возникать мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия, а также гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза. В первые 5 месяцев лечения еженедельно, а затем через 2–3 недели необходимо следить за картиной крови. Осуществляется наблюдение и за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания: изменения картины крови, алкогольные и другие токсические психозы, спазмофилия, эпилепсия, тяжёлые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы, органов кроветворения, а также глаукома, гипертрофия простаты, атония кишечника, беременность.

Формы выпуска: таблетки азалептина по 25 мг и 100 мг в упаковке по 50 штук. Лепонекс выпускается также в виде 2,5% раствора в ампулах по 2 мл.

Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

Производные индола

1. Карбидин (Carbidinum). Синонимы: Дикарбин, Dicarbine dihydrochloride. Блокирует дофаминовые рецепторы в различных структурах ЦНС. Обладает выраженной антипсихотической и седативной, а также умеренной антидепрессивной активностью. Применяется при лечении психотических состояний с депрессией, а также алкогольных психозов, шизофрении с симптоматикой депрессии и апатии.

Назначается внутрь после еды 3 раза в день, а также в/м. Средними являются дозы препарата 75–150 мг в сутки внутрь. При выраженных аффективных и апатоабулических состояниях суточная доза может достигать 400–600 мг внутрь. Дозу наращивают постепенно, начиная с 12,5 мг. При передозировке (ухудшение самочувствия) дозу уменьшают до оптимальной. По завершении активного лечения доза препарата постепенно снижается до поддерживающей — 12,5–50 мг в сутки. В/м препарат применяют при лечении алкогольных психозов: по 50 мг 3–4 раза с интервалами по 2 часа в первые 2–3 суток, затем по 3 раза  в день.

Побочные явления: возможны экстрапирамидные расстройства, такие как тремор рук, скованность, гиперкинезы; при их появлении назначают циклодол, другие антипаркинсонические средства. Кроме того, иногда отмечаются слабость, вялость, подавленность, снижение мотивационной деятельности, гипотензия, аритмия, ксеростомия, диспептические явления, фотосенсибилизация, приступы глаукомы, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции, поражения печени и почек.

Противопоказания: сверхчувствительность, нарушение функции печени, шок, гипотензия, заболевания крови, беременность, детский возраст, отравление алкоголем, анальгетиками.

Препарат усиливает действие гипотензивных и снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, алкоголя. Ослабляет действие антипаркинсонических средств и бромокриптина. Повышает интенсивность побочных эффектов гепатои нефротоксических препаратов.

Формы выпуска: таблетки по 25 мг; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл.

2. Мобан (Moban). Синонимы: Lidone, Molidone. Антипсихотик с седативными свойствами. Показан к применению при лечении острых и хронических психотических состояний различного генеза.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3–4 раза в сутки, начиная с 50–75 мг в день. В последующие 3–4 дня доза может быть увеличена до 100–200 мг/сут. Максимальная суточная доза — 225 мг. После завершения активной фазы лечения доза постепенно уменьшается до поддерживающей (5–50 мг/сут).

Побочные явления: сонливость (в начале терапии), экстрапирамидные нарушения (скованность, тремор, дистония, поздняя дискинезия), лейкопения или лейкоцитоз, эндокринные дисфункции, изменения функции печени и сердечно-сосудистой системы, кожные высыпания, редко — депрессия, гиперактивность, эйфория.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, кома, отравление алкоголем, барбитуратами, наркотиками.

Формы выпуска: таблетки по 5 мг, 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг молидона гидрохлорида в упаковке по 100 штук; флаконы по 120 мл, содержащие в 1 мл 20 мг молидона гидрохлорида.

3. Сертиндол. Производное фенилиндола. Блокирует дофаминовые рецепторы Д2 нейронов вентральной тегментарной области мезолимбической системы, 5НТ 2 серотониновые рецепторы и альфа 1 адренорецепторы. Антипсихотик с антидефицитарным действием. Показана эффективность препарата при лечении шизофрении с острой психопатологической  и негативной симптоматикой.

Назначается внутрь, средние терапевтические дозы составляют 20–24 мг/сут. Побочные явления выражены менее, нежели у типичных нейролептиков. Описаны та-

кие побочные эффекты: головная боль, инсомния, ринит, нарушение эякуляции у мужчин, сонливость, головокружение, астения, диспепсия, запор, миалгия, сухость во рту, тошнота, депрессия, экстрапирамидные симптомы и др.

Исследования эффективности терапии сертиндолом продолжаются.

Замещённые бензамиды

1. Сульпирид (Sulpiride). Синонимы: Бетамак, Догматил, Просульпин, Эглек, Эглонил, Abilit, Digton, Megotil, Nivelan, Sulpirit, Tepavil и мн. др. Умеренный антипсихотик с некоторыми антидепрессивными и стимулирующими свойствами. Обычно используется в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами при лечении психотических состояний с преобладанием депрессии, вялости, апатии, но в случаях относительно лёгкой патологии может употребляться самостоятельно. Применяется также при лечении нарушений поведения у подростков. В соматической медицине используют при лечении мигрени, головокружения, рвоты, язвенной болезни.

Назначается внутрь в дозах 100–1200 мг в сутки 1–3 раза в день. Дозы подбираются индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 1600 мг. В тяжёлых случаях практикуют и в/м введение препарата в дозах от 100 до 800 мг в сутки. Детям назначают в дозе от 50 до 100 мг в сутки.

Возможны осложнения в виде пирамидных нарушений, возбуждения, бессонницы, колебаний АД, дисменореи, гипертермии, тошноты, рвоты, запора, известны случаи галактореи и гинекомастии.

Противопоказания к применению: феохромоцитома, выраженная артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, отравление алкоголем и другими седатиками, гиперпролактинемия, состояние аффекта и агрессия, лактация, детский возраст до 14 лет.

Формы выпуска: капсулы по 50 мг в упаковке по 50 штук; 5% раствор в ампулах по 2 мл (100 мг) по 6 ампул в упаковке; 0,5% раствор во флаконах по 200 мл (2 мг в чайной ложке); таблетки по 200 мг (Эглонил форте) в упаковке по 12 штук.

2. Тиаприд (Tiapride). Синонимы: Тиапридал, Doparid, Italprid, Tridal и др. Избирательно блокирует дофаминовые Д2-рецепторы, особенно сенсибилизированные. Применяют в случаях реактивного нарушения поведения, а также при психомоторном возбуждении  и вегетативных расстройствах у пациентов с алкогольной абстиненцией и острым алкогольным психозом, а также при старческих психомоторных нарушениях. В неврологической практике используют для лечения гиперкинезов, дискинезий, тремора.

Назначается внутрь в суточных дозах от 200 мг до 600 мг в 2–3 приёма. Детям от 7 до 12 лет назначают внутрь по 50 мг 1–2 раза в сутки. В/м препарат взрослым вводят по 400 мг в сутки однократно.

В отдельных случаях наблюдаются осложнения в виде сонливости, приступов дискинезии. Эти явления проходят самостоятельно, но может быть показано назначение антипаркинсонических средств. Редко бывает аменорея, галакторея.

Формы выпуска: таблетки по 100 мг в упаковке по 20 штук; 10% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 12 ампул.

3. Топрал (Topral). Синонимы: Barnetil, Sultoрride. Нейролептик с выраженным антипсихотическим и седативным эффектами действия. Показан к применению при лечении острых психотических состояний при шизофрении, мании, состояниях психомоторного возбуждения другого генеза, а также хронических психозов с нарушениями поведения (агрессивностью, враждебностью, импульсивностью).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 1–3 раза в сутки. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 400–1200 мг/сут. Для купирования психомоторного возбуждения препарат вводится в/м по 400–600 мг 2 раза в сутки. Может сочетаться с антидепрессантами, включая ингибиторы МАО, транквилизаторами.

Побочные эффекты: анорексия, тошнота, сонливость, вялость, чувство усталости, боль в эпигастрии, диарея. При длительном применении в больших дозах у некоторых пациентов развивается депрессия.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность к препарату.

Формы выпуска: таблетки по 400 мг в упаковке по 20 и 100 штук; раствор для инъекций (1 ампула содержит 200 мг активного вещества).