Нормотимические препараты

Нормотимики (от лат. norma — норма, правило, thimos — настроение) — препараты, нормализующие настроение, если в силу болезненных причин оно подавлено или приподнято, и, кроме того, предупреждающие появление аффективного расстройства.

Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

1. Лития карбонат (Lithii carbonas). Синонимы: Квилониум, Контемнол, Литосан, Eskalith, Camcolit, Carbolith, Contemnol, Licarb, Lithobid, Neurolepsin и др. Нормотимик, антипсихотик, седатик. Ионы лития, антагонисты ионов натрия и/или кальция, усиливают внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшают количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга; стимулируют серотонинергическую активность, повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Кроме того, они снижают активность инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Механизм лечебного действия препаратов лития окончательно, однако, не установлен. Препарат показан для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний разного генеза, в том числе органического, эпилептического, психопатического, а также агрессивности у психопатов и алкоголиков. Используется при лечении синдрома Меньера, мигрени и сексуальных отклонений. Кроме того, эффективен в целях профилактики аффективных приступов при разных заболеваниях (монополярная рекуррентная мания или депрессии, биполярный аффективный психоз, шизоаффективный психоз, органический аффективный психоз).

Назначается внутрь после еды 2–4 раза в сутки. В лечебных целях терапию начинают с дозы 600–900 мг/сут. Затем доза ежедневно увеличивается на 300 мг и доводится до 1500–2100 мг/сут, иногда — до 2400 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до 1200–900–600 мг/сут. Если симптомы мании возвращаются, дозу вновь поднимают до эффективной, а спустя 7–10 дней начинают её повторное снижение. По окончании лечения препарат отменяют или оставляют профилактическую дозу.

Лечение проводится под контролем содержания лития в плазме крови: оно должно быть не ниже 0,6 (при меньшей концентрации эффекта от лечения не бывает) и не выше 1,2 ммоль/л (при более высокой концентрации возможны токсические явления), у детей — в пределах 0,5–1 ммоль/л. Концентрация лития в крови в начале лечения определяется не менее 1 раза в неделю, в последующем — 1 раз в 2–4 недели через 12 часов после приёма последней дозы. Препарат в дозе выше 2000 мг/сут более 1–2 недель не применяется.

Профилактический курс начинают с 300–600 мг/сут. Дозу постепенно доводят до 900–1200 мг/сут. Содержание лития в крови должно быть от 0,6 до 0,8 и не выше 1,2 ммоль/л. Профилактическое действие обнаруживается при равновесной концентрации лития в крови в течение более 6 месяцев.

Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации или в случае чрезмерной концентрации лития в крови. Отмечаются тремор пальцев рук, чувство усталости, атаксия, сонливость, повышенная жажда, диспептические явления, диарея, нарушение сердечного ритма, увеличение массы тела, формирование нетоксического зоба, торможение гемопоэза, алопеция, акне и др. При появлении побочных явлений следует назначить гидрокарбонат натрия, эуфиллин, диакарб, мочевину, сделать перерыв в лечении на 1–2 дня либо уменьшить дозу препарата.

Противопоказания к применению: нарушение выделительной функции почек, сердечно-сосудистая патология с явлениями декомпенсации и нарушением проводимости, беременность, сверхчувствительность, бессолевая диета, рвота, дефицит натрия, диарея, лейкоз, возраст до 12 лет. Симптомы передозировки: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома. Необходима осторожность при лечении больных с дисфункцией щитовидной железы и приёме диуретиков. До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/сек), величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с  СОЭ.

Форма выпуска: таблетки по 300 мг в упаковке по 100 штук. К зарубежным аналогам карбоната лития относятся Литионит-дюрель (Lithionit-durel), Литий-дурулез (Lithiidurulez), Квилонум ретард (Quilonum retard), Контемнол ретард (Kontemnol retard) и Эскалит (Eskalith).

2. Микалит (Micalitum). Пролонг карбоната лития. Назначается внутрь после еды. При лечении назначают по 800 мг/сут (2 капсулы) в один приём (утром) или в 2 приёма (утром и вечером). При необходимости доза может быть повышена до 1600–2000 мг/сут.  По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. С целью профилактики, а также при лечении больных алкоголизмом назначают по 400 мг 1–2 раза в сутки, иногда — до 1200 мг/сут (3 капсулы). Необходим контроль содержания лития в крови. Показания, противопоказания к применению, побочные явления  и меры предосторожности те же, что и при лечении карбонатом лития.

Формы выпуска: капсулы по 400 мг по 100 штук в упаковке.

3. Лития оксибутират (Lithii oxybutiras). Литиевый аналог оксибутирата натрия, в отличие от карбоната лития обладает седативным действием, более эффективен и менее токсичен. Показания к применению в основном те же, что для карбоната лития.

Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день и в/м. Начальная доза при приёме внутрь — 500–1000 мг/сут, затем постепенно может быть увеличена до 3000 мг/сут. Профилактический приём начинают с дозы 500 мг/сут. При выраженном психомоторном возбуждении препарат вводят в/м по 400–800 мг 1–2 раза в сутки.

Побочные явления, противопоказания к применению, контроль и меры предосторожности те же, что при лечении карбонатом лития.

Формы выпуска: капсулы таблетки по 500 мг; 20% раствор в ампулах по 2 мл (400 мг).

4. Лития никотинат (Lithium nicotinate). Нормотимик, анксиолитик, ноотроп. Улучшает метаболические процессы и гемодинамику в ЦНС, корригирует аффективные нарушения, стимулирует защитно-адаптационные механизмы, а также уменьшает интенсивность влечения к алкоголю (обладает эффектом последействия). Показан в основном для лечения алкоголизма, алкогольной абстиненции, острой алкогольной интоксикации.

Назначается в/в в лежачем положении пациента. При абстинентном синдроме — в виде 10% раствора по 100–200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. При остром алкогольном опьянении — медленное введение по 100–200 мг и более после разведения раствора в 5% или 40% растворе глюкозы до исчезновения симптомов алкогольной интоксикации.

Побочные явления: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение прилива жара к голове, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, беременность, острая почечная и печёночная недостаточность, острые отравления.

5. Лития оксибат (Lithium oxibate). Нормотимик с выраженным седативным эффектом. Показания к применению те же, что и при терапии карбонатом лития.

Назначается в/м в разовой дозе 500–1000 мг, суточной — до 3000 мг. В профилактических целях лечение начинают с дозы 500 мг/сут.

Побочные явления: в начале лечения бывают диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор пальцев рук. На поздних этапах терапии могут быть изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмия сердца, тремор и тики, аллергические реакции и развитие диффузного нетоксического зоба.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжёлые заболевания почек, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы с аритмией и явлениями недостаточности, выраженные обменные и эндокринные нарушения.

6. Цибалит-С (Сibalith-S) или Lithium Citrate. Нормотимик, антипсихотик, не оказывающий седативного действия. Показания к применению те же, что и при лечении карбонатом лития.

Назначается внутрь, во время еды. При лечении мании назначают по 10 мл сиропа   (2 чайные ложки) 2–3 раза в день, что эквивалентно 600 мг карбоната лития на один приём или 1800 мг/сут. Курс лечения — от 1 до 3 недель с последующим постепенным переходом на поддерживающую дозу. Поддерживающая и профилактическая доза препарата составляет 300 мг 3–4 раза в день (по 1 чайной ложке сиропа 3–4 раза в день).

Побочные явления, противопоказания к применению, контроль содержания лития в плазме крови те же, что и при лечении карбонатом лития.

Существует препарат лития на основе бензола — Лития бензоат (Lithium benzoate). В профилактических целях используются также карбамазепин, комбинация карбамазепина с препаратами лития, а также сертралин, пароксетин, миртразапин, циталопрам (см. «Антидепрессанты»).

Нормотимической активностью обладают также ламотриджин (см. «Противосудорожные препараты») и некоторые антидепрессанты.

К содержанию