Другие нейролептики

1. Солиан (Solian) или амисульприд. Антипсихотик, избирательно блокирующий дофаминовые рецепторы головного мозга (Д-1 и Д-2). Усиливает действие гипотензивных препаратов, а также седативных средств (анальгетиков, анестетиков, транквилизаторов, снотворных, антигистаминных препаратов, алкоголя, наркотиков). Рекомендуется к применению при лечении шизофрении, проявляющейся продуктивной симптоматикой (навязчивости, сенестопатии, бред, обманы восприятия и др.) или (и) дефицитарными психическими нарушениями (замкнутость, аффективное уплощение, апатия, расстройства мышления, внимания и т. п.).

Назначается внутрь 1–2 раза в день. При преобладании продуктивной симптоматики — в дозах по 400–800 мг в сутки, в случаях преобладания негативных симптомов — по 50–300 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 1000 мг. При почечной недостаточности (клубочковая фильтрация менее 30 мл/мин) доза уменьшается до 1/3 обычной. Длительность лечения, терапевтические и поддерживающие дозы определяются индивидуально.

Побочное действие возможно при длительном лечении большими дозами препарата. Это подавленность настроения, сонливость, поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, импотенция, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, феохромоцитома, пролактинома гипофиза, рак молочной железы, лактация, детский возраст до 14 лет. С особой осторожностью препарат назначают в таких ситуациях: почечная недостаточность, эпилепсия, пирамидная и экстрапирамидная недостаточность, пожилой возраст; работа, связанная с управлением транспортным средством.

Форма выпуска: таблетки по 100 мг, 200 мг и 400 мг в упаковке по 10 штук.

Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

2. Рисперидон (Risperidone). Синонимы: Рилептид, Рисдонал, Рисполепт, Рисперидал, Сперидан. Антипсихотик с выраженными седативным, гипотермическим и противорвотным свойствами, блокирует дофаминовые Д 1–4 рецепторы, серотониновые 1 НА, 2 НА и 2С НА рецепторы, адреналиновые альфа-1 и альфа-2 рецепторы и гистаминовые Н-1 рецепторы ЦНС. Рекомендуется к применению при лечении различных психических заболеваний с продуктивной и (или) дефицитарной симптоматикой (шизофрения, аффективные расстройства, нарушения поведения с агрессивностью при деменции и умственной отсталости). Данные о влиянии препарата на негативную симптоматику неоднозначны.

Назначается внутрь 1–2 раза в сутки. При шизофрении начальной является доза 2 мг  в сутки, на второй — 4 мг в сутки. Оптимальной считают дозу 4–6 мг в сутки. Она может быть увеличена до 10 мг в сутки, дальнейший её подъём не влечёт повышения эффективности терапии, влияние более высоких доз не изучено. Нет данных и о применении препарата при лечении больных моложе 15 лет. При заболеваниях печени и почек, а также лекарственной зависимости не следует назначать более 4 мг в сутки. Лечение мании при аффективном психозе начинают с 2 мг в сутки. Оптимальной является доза 2–6 мг в сутки. При нарушениях поведения лечение начинают с дозы 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной считают дозу 0,5 мг 2 раза в день, в некоторых случаях она увеличивается до 1 мг 2 раза в день. Длительность лечения индивидуально варьируют.

Побочные явления: возможны бессонница, возбуждение, тревога, мания, нарушение концентрации внимания, утомляемость, экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, припадки, спутанность сознания, а также злокачественный нейролептический синдром с такими его симптомами, как гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатининфосфокиназы. Кроме того, могут возникать неясность зрения, головные боли, головокружение, ортостатическая гипотензия, повышение АД, инсульт, гиперволемия, тошнота, рвота, запор, боль в животе, гипоили гиперсаливация, анорексия или булимия и мн. др.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, беременность, кормление грудью, тяжёлые соматические заболевания с нарушением функций, текущие органические заболевания ЦНС, детский возраст до 15 лет.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг в упаковке по 10 штук.

3. Зипрекса (Zyprexa). Синонимы: Оланзапин, Olanzapine. Блокирует в ЦНС серотониновые, дофаминовые рецепторы, альфа-адренорецепторы, Н1-гистаминовые адренорецепторы. Механизм действия окончательно не установлен. Избирательно действует на мезолимбическую систему, меньше влияет на экстрапирамидную систему, в связи с чем редко вызывает экстрапирамидные побочные явления и крайне редко — поздние дискинезии. Показан к применению при лечении различных заболеваний с психотической симптоматикой (главным образом галлюцинации и бредовые идеи), включая шизофрению. Уменьшает враждебность, подозрительность, агрессию, отгороженность, упорядочивает поведение. Показана противорецидивная активность препарата.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи, однократно, дозировка индивидуальна. Средняя терапевтическая доза — 5–20 мг/сут. Лечение начинают обычно с 10 мг/сут. Спустя 4 дня доза может быть увеличена, но не более чем до 15 мг/сут. Длительность курса терапии — 2–3 месяца, после чего доза постепенно снижается до поддерживающей (5–10 мг/сут).

Противопоказания: сверхчувствительность к препарату, нарушения функций печени  и почек, тяжёлые соматические заболевания, беременность, кормление грудью. С осторожностью применяют пациентам с аденомой простаты, закрытоугольной глаукомой, припадками в анамнезе. При передозировке (дозы до 300 мг) могут быть тошнота, спутанная речь. Препарат может усиливать действие алкоголя, других нейротропных средств, ослаблять эффекты леводопы.

Побочные явления: чаще всего отмечаются сонливость, сухость во рту, тошнота, запор, повышение аппетита, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, галакторея, ортостатическая гипотензия, периферические отёки, повышение активности печёночных трансаминаз.

4. Зуклопентиксол (Zuclopentixol). Синоним: Клопиксол. Влияет на систему дофаминергических нейромедиаторов преимущественно в области базальных ганглиев и лимбической системы головного мозга. Антипсихотик с нейролептической и седативной активностью. Показан к применению при лечении острых и хронических психозов разной этиологии, проявляющихся бредом, галлюцинациями, нарушениями поведения (ажитация, враждебность, агрессивность). Эффективен также при лечении маниакального возбуждения и экспансивных форм бреда. Применяется при лечении сенильных психозов с бредом, спутанностью сознания и психомоторным возбуждением. Используется для купирования эретического возбуждения (от греч. erethizma — раздражение, возбуждение) при умственной отсталости и как корректор психопатоподобного поведения пациентов  с олигофренией.

Назначается внутрь и в/м. При пероральном приёме лечение острых психотических состояний начинают с дозы 10–20 мг/сут независимо от приёма пищи. Доза затем может быть постепенно увеличена до 50–75 мг/сут или более (в 2–3 приёма). Дозы препарата  и длительность терапии определяются индивидуально. В случаях хронического психоза средняя терапевтическая доза составляет 20–40 мг/сут (в несколько приёмов). При нарушениях поведения умственно отсталым пациентам назначают от 6–20 мг/сут до 25–40 мг/сут (в несколько приёмов). При старческом психозе с ажитацией и спутанным сознанием назначают от 2–6 мг/сут (в вечернее время) до 10–20 мг/сут в 2–3 приёма.

При парентеральном приёме (острые психотические состояния) лечение начинают с в/м введения клопиксола-акуфаз 50–150 мг однократно. При недостаточной эффективности указанной дозы через каждые 2–3 дня делаются повторные инъекции. Вторая инъекция препарата может быть назначена спустя 24–48 часов после первой. По улучшении состояния в день либо спустя 2–3 дня после последней инъекции переходят на приём препарата внутрь в эквивалентной дозе либо на в/м введение клопиксол-депо по 200–400 мг каждые 2–4 недели. Масляный раствор зупентиксола ацетата — клопиксола-акуфаз — вводят в/м по 50–150 мг с повторными инъекциями каждые 2–3 дня в острой фазе психоза с последующим переходом на пероральный приём препарата либо на в/м введение клопиксола-депо. Вторая инъекция препарата может быть назначена спустя 24–48 часов после первой. Kлопиксол-депо вводится в/м каждые 2 недели в дозе 200–400 мг. Первая инъекция делается одновременно с заключительной инъекцией клопиксола-акуфаз, а при пероральном приёме он продолжается в течение первой недели после инъекции, но в уменьшенной дозе. Поддерживающая терапия осуществляется в/м введением клопиксола-депо по 200–400 мг 1 раз в 2–4 недели.

Побочные явления: экстрапирамидные нарушения, особенно на начальном этапе лечения; требуют уменьшения дозировки либо назначения антипаркинсонических средств (последующее профилактическое лечение клопиксолом не рекомендуется). Редко возникает поздняя дискинезия. Возможны, кроме того, сухость во рту, нарушения аккомодации зрения, дизурия, ортостатическое головокружение, гипотензия и тахикардия, изменение в печёночных пробах, начальная сонливость.

Противопоказания к применению: кома, острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 50 и 100 штук; клопиксол-депо   200 мг/мл в ампулах по 1 мл в упаковке по 1 ампуле и по 10 ампул; клопиксол-акуфаз  50 мг/мл в ампулах по 1 мл и по 2 мл в упаковках по 5 штук.

5. Флуанксол (Fluanxol). Синоним: Флупентиксол. Производное тиоксантена (как  и хлорпротиксен). Взаимодействует с Д 1-3 дофаминовыми рецепторами и 5НТ 2А серотониновыми рецепторами. Атипичный нейролептик, обладает избирательным антипсихотическим действием (редуцирует бред, галлюцинации, другие продуктивные расстройства), отчётливым антидефицитарным эффектом (смягчает явления апатии, адинамии, анергии, аутизма). В малых дозах показан также при лечении лёгких и умеренных депрессий разного генеза и психосоматических расстройств с апатией, адинамией, астенией.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 1 раз в день. Начинают лечение     с 3–15 мг/сут на 2–3 приёма. В течение недели доза может быть увеличена до 20–30 мг/сут (в 2–3 приёма). Максимальная суточная доза — 40 мг. Поддерживающей является доза 5–20 мг/сут. Если эффект от максимальной терапевтической дозы отсутствует в течение недели, препарат заменяют на другой. При лечении пограничных расстройств лечение начинают с 1 мг/сут однократно или с 0,5 мг утром и вечером. Спустя неделю доза может быть увеличена до 2–3 мг/сут (в два приёма).

При лечении острого психоза флуанксол рекомендуют сразу назначать в/м (глубоко!) в виде флуанксола-депо (от 50 до 400 мг) одномоментно с интервалами 2–7 дней. После купирования острой симптоматики доза постепенно снижается до поддерживающей (20–200 мг в/м каждые 2–4 недели). Если лечебная доза относительно невелика, может быть назначен флуанксол-депо в упаковке 20 мг/мл. При переходе с в/м на приём препарата per/оs следует учесть, что доза в/м препарата, вводимого с интервалами 2 недели, должна быть увеличена в 4 раза. При этом на первой неделе после последней инъекции пероральная доза препарата уменьшается. Флуанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.

Побочные явления: нарушения сна, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, лёгкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия, редко — агранулоцитоз и злокачественный гиперкинетический синдром. Могут возникать также сухость во рту, запор, холестатическая желтуха, потливость, булимия и повышение массы тела, приливы жара, дисменорея, гинекомастия, галакторея, задержка уринации, половая слабость, кожная сыпь, дерматит, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения аккомодации зрения, незначительные преходящие изменения в печёночных пробах и др. В начале лечения при необходимости назначаются гипнотики, с которыми препарат сочетается. Препарат может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других седатиков. Его не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогичными последнему препаратами из-за возможного усиления гипотензивного эффекта. Флуанксол может снижать эффект леводопы, адреналина и норадреналина, комбинация с метоклопрамидом и гиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных расстройств. При сопутствующем лечении диабета препарат может потребовать коррекции дозы инсулина. Если к лечению флуанксолом переходят после терапии седатиками, приём последних следует прекращать постепенно.

Противопоказания к применению: кома, патологическая картина крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, сосудистый коллапс, феохромоцитома, беременность, лактация, детский возраст, сверхчувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами. Не следует назначать в малых дозах (до 3 мг/сут) возбуждённым пациентам, так как активирующее действие препарата может повлечь усиление ажитации.

Формы выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 5 мг в упаковке по 100 штук; флуанксол-депо, раствор для в/м инъекций по 20 мг/мл, ампулы по  1 мл в упаковке по 10 штук; масляный раствор для в/м инъекций по 100 мг/мл, ампулы по 5 мл в упаковке по 1 штуке.

6. Сероквель (Seroqel). Синоним: Кветиапин. Блокирует дофаминовые Д 1-2, серотониновые (5НТ 1А-2А-3А) рецепторы, альфа 1 и альфа 2 адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы. Атипичный нейролептик, обладает избирательным антипсихотическим (редуцирует бред, галлюцинации, другие продуктивные расстройства) и антиманиакальным действием. Сведения о влиянии препарата на дефицитарную симптоматику неоднозначны. Показан к применению при лечении острых и хронических психозов разного генеза с явлениями ажитации и нарушениями поведения, а также маниакальных эпизодов при биполярном аффективном психозе, монополярной мании, маниакально-бредовых, маниакально-галлюцинаторных и маниакально-параноидных приступов шизоаффективного психоза. Кроме того, сероквель более эффективен в плане устранения симптомов депрессии, нежели, к примеру, рисперидон.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2 раза в день. Рекомендуемые дозы препарата: при остром психозе — 300–800 мг/сут, при хронических психозах — 150–750 мг/сут. Лечение начинают с 50 мг/сут, затем доза ежедневно повышается на 50 мг. Предлагаются разные методики увеличения доз: по 50 мг, 100 мг и 150–200 мг. Пожилым и соматически ослабленным пациентам лечение начинают с 25 мг/сут, далее дозу увеличивают ежедневно на 25–50 мг до достижения эффекта.

Безопасность и эффективность лечения сероквелем детей и подростков не изучена. Курс терапии при наличии положительного эффекта длится 1–3 месяца с постепенным переходом на поддерживающие дозы (25–150 мг/сут). Если эффекта от лечения не наступает в течение 2 недель, препарат следует заменить на другой. Побочные явления: лёгкая астения и сонливость, головокружение, обстипация, постуральная и ортостатическая гипотензия, сухость кожи и во рту, диспепсия, тахикардия и гипертензия, миалгия, боль в ухе, изменение уровня печёночных ферментов, у некоторых пациентов — обмороки и др. Описаны единичные случаи судорог и злокачественного нейролептического синдрома. В целом препарат переносится хорошо, побочные явления чаще всего выражены в лёгкой и умеренной степени и обычно не приводят к его отмене.

Противопоказания: сверхчувствительность к препарату и его метаболитам. С осторожностью применяется при кардиои цереброваскулярной патологии, предрасполагающей к гипотензии; у пациентов с судорожными припадками в анаменезе, у больных, одновременно принимающих препараты, удлиняющих интервал QT; при сочетании с препаратами, обладающими центральной активностью, а также с алкоголем, тиоридазином, фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином, кетоконазолом и эритромицином. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома сероквель необходимо отменить, при появлении поздней дискинезии — уменьшить дозу. Препарат не следует назначать при беременности и грудном кормлении, так как безопасность и эффективность его применения в этих случаях не исследованы. Данные о последствиях передозировки сероквеля ограничены. Случаи смерти от доз, превышающих 20 мг/сут, не зафиксированы.

Формы выпуска: таблетки с кветиапином фумаратом, эквивалентные 25 мг, 100 мг    и 200 мг свободного основания кветиапина.

7. Зипрасидон (Siprasidon). Блокирует дофаминовые Д-2 рецепторы, серотониновые 5 НТ (2А, 2С и IB/ID) рецепторы, альфа1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы; частичный агонист серотониновых 5-НТ IA-рецепторов; ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Атипичный нейролептик с избирательным антипсихотическим, а также седативным действием. Обладает противорецидивным эффектом. Данные об антидефицитарной активности зипрасидона неоднозначны. Показан к применению при лечении острых и хронических психозов с бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением, а также с простыми и сложными маниями в рамках аффективного и шизоаффективного психоза.

Назначается внутрь 2 раза в день вместе с приёмом пищи (пища усиливает всасывание препарата) в дозах от 80 до 200 мг/сут. Сообщается о безопасности и более высоких доз (до 320 мг/сут), но повышения эффективности лечения при этом не установлено. Длительность курса терапии и дозы устанавливаются индивидуально. Дозы наращиваются и снижаются постепенно. По завершении цикла активной терапии переходят к поддерживающей и противорецидивной терапии. В ряде исследований показана эффективность в/м введения препарата с целью купировать психомоторное возбуждение.

Побочные явления, противопоказания к применению: см. Сероквель.

8. Клозапин (Clozapin). Блокирует множество рецепторов, включая дофаминовые (Д1–Д5), серотониновые (5 НТ-IA, 2A и 2С), М-холинорецепторы (М1–М5), альфа 1и альфа 2-адренорецепторы; кроме того, активирует М4-холинорецепторы. Атипичный нейролептик с избирательной антипсихотической активностью, обладает противорецидивным эффектом и позитивным влиянием на расстройства поведения (суициды, агрессия). Показан к применению при лечении психозов и нарушений поведения, резистентных к другим нейролептикам.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 1–2 раза в сутки в дозах начиная от 12,5 мг до 25 мг/сут. Дозы увеличивают и снижают постепенно, по 25–50 мг/сут. Если, однако, развиваются серьёзные осложнения (нейтропения, агранулоцитоз, эпилептические припадки и др.), лечение прекращают немедленно. Средняя терапетическая доза препарата не установлена, в США препарат назначают в дозах, в 1,5 раза превышающих таковые в Европе (444 мг/сут и 283,7 мг/сут соответственно). Уровень клозапина в сыворотке крови может существенно зависеть от приёма других лекарственных препаратов. Положительный эффект развивается обычно спустя 6–12 недель лечения, он может расти и далее, даже после 6–12 месяцев терапии.

Побочные эффекты: помимо упомянутых могут быть гиперсаливация, лихорадка, миокардит, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, эозинофилия, панкреатит, тромбоз глубоких вен, гепатит. При сочетанном применении с бензодиазепинами и другими психоактивными веществами описаны случаи остановки дыхания и кровообращения.

9. Арипипризол (Aripiprizol). Частичный агонист дофаминовых (Д2) и серотониновых (5НТ IA) рецепторов; блокирует дофаминовые (Д3), серотониновые 5НТ (2Ф, 2С и 7) рецепторы, альфа1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы. Умеренно угнетает реаптейк серотонина. Атипичный нейролептик с избирательным антипсихотическим действием, обладает противорецидивной активностью, существенно улучшает длительность безрецидивного течения заболевания. Показан к применению при лечении острых, приступообразных и хронических психозов с бредом, галлюцинациями, параноидной и парафренной симптоматикой.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 1 раз в сутки. Дозы препарата в острой фазе психоза составляют от 10 мг до 30 мг/сут. Развитие экстрапирамидных нарушений (кроме акатизии) считается маловероятным.

10. Перфеназин (Perphenazine). Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы ЦНС. Антипсихотик с седативным и противорвотным свойствами, обладает противоаллергическим и снижающим АД действием. Показан для лечения острых и хронических психозов, особенно протекающих с возбуждением, нарушением поведения и агрессивностью. Назначается также при рвоте при химиои лучевой терапии злокачественных опухолей.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 8–16 мг 2–4 раза в сутки (взрослым и детям старше 12 лет). При необходимости доза может быть увеличена до максимальной — 64 мг/сут.

Побочные явления: экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивационной деятельности, артериальная гипотония, тахикардия, диспептические явления (тошнота, рвота), боли в животе, атония кишечника и мочевого пузыря, поражения печени и почек, холестатический гепатит, острое повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация кожи, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз и лейкопения, анемия, аллергические реакции.

Препарат усиливает побочные эффекты гепатои нефротоксических средств, активность транквилизаторов, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, алкоголя, снижает эффекты антипаркинсонических средств и бромкриптина. Противопоказания к применению: сверхчувствительность, шок, коллаптоидные состояния, алкогольная интоксикация, поражения печени и почек, сердечная недостаточность, заболевания крови, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, глаукома, аденома простаты, болезнь Паркинсона, беременность, лактация, возраст моложе 12 лет.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг.

К содержанию