Палиперидон

Палиперидон ДВ (длительного высвобождения) (Инвега)

Химическая группа: дериват бензисоксазола, активный метаболит рисперидона.

Этот атипичный антипсихотик создан на основе современной технологии OROS, позволяющей обеспечить контролируемую доставку вещества без значительных колебаний его концентрации в плазме крови. Этот эффект достигается за счет осмотического давления выталкивающего слоя на два лекарственного слоя, прилегающих к выпускным отверстиям оболочки препарата. Своеобразная растворимость оболочки препарата может быть причиной того, что остатки таблетки обнаруживаются в каловых массах пациента, что, однако, не является показателем отсутствия эффекта.

Палиперидон не требует начального титрования дозы в отличие от форм с немедленным высвобождением препарата, поэтому его эффект проявляется быстрее даже в случае пропуска приема.

Форма выпуска: препарат выпускается в таблетках в дозе 3, 6 и 9 мг.

Фармакокинетика: пик концентрации препарата в плазме крови соответствует 24 часам, период полувыведения — 23 часа, стабилизация концентрации достигается к  4-5 дню терапии.

Режим дозирования: Лечение палиперидоном обычно начинают с терапевтически эффективной дозы равной 6 мг, назначая препарат один раз в сутки (утром), в дальнейшем возможно увеличение дозы до 9 и 12 мг.

Терапевтический эффект препарата может проявить себя начиная с 4 дня лечения, однако более заметен на протяжении первых 2-3 недель терапии.

Показания: По мнению M. Kramer et al. (2007), палиперидон - эффективное средство для профилактики рецидивов шизофрении, которое может применяться и на этапе стабилизации симптоматики психотического эпизода. При сравнительном анализе эффективности палиперидона (9-12 мг/cут.) и кветиапина (600-800 мг/сут.) в отношении купирования острой психотической симптоматики выявлено некоторое преимущество первого препарата.

По данным ряда исследователей, палиперидон улучшает качество и продолжительность сна больных шизофренией.

По данным некоторых авторов, палиперидон положительно влияет на «персональное и социальное функционирование» (шкала PSP) больных шизофренией, которое касается общественно полезной активности, личных и общественных отношений, способности к самообслуживанию.

Показания к терапии палиперидоном:

  1. Профилактика рецидива шизофрении
  2. Фаза стабилизации психотической симптоматики
  3. Длительное нарушение сна при шизофрении
  4. Низкий уровень социально-трудовой адаптации больного шизофренией

Механизм действия: препарат блокирует дофаминергические (D2) и серотонинергические рецепторы (5НТ2А).

Побочные эффекты: из побочных эффектов препарата отмечают на начальном этапе терапии слабовыраженные дозозависимые двигательные расстройства (экстрапирамидная симптоматика), которые, вероятно, зависят от стартовой дозы лечения палиперидоном. Также возможно незначительное увеличение массы тела на протяжении первых 10 недель терапии (0,2-0,9 кг), седация и нерезкое увеличение пролактина. У палиперидона зарегистрированы антихолинергические побочные эффекты и антагонизм по отношению к альфа1 рецепторам. Последнее обстоятельство объясняет случаи постуральной гипотензии при приеме данного медикамента.

Побочные эффекты палиперидона:

  1. Слабовыраженная и зависимая от стартовой дозы экстрапирамидная симптоматика
  2. Некоторое увеличение веса и пролактина
  3. Ортостатическая гипотония
  4. Седация

Несмотря на то что интервал QT при продолжительном приеме препарата несколько увеличивается, он обычно не достигает опасного предела, равного 500 мсек.

Как и при назначении большинства антипсихотиков, нежелательно купирование палиперидоном психотического состояния у пожилых пациентов, страдающих деменцией.

Взаимодействие с медикаментами: препарат не подвергается метаболизму в печени (энзимы CYP2D6 и CYP 3A4 лишь частично участвуют в метаболизме препарата). Последнее обстоятельство является важным преимуществом препарата в плане его безопасности при совместном назначении с другими медикаментами. В то же время не рекомендуется назначение палиперидона с такими агонистами дофамина, как леводопа.

Вернуться к Содержанию