Амисульпирид

Амисульпирид (солиан) можно отнести к атипичным антипсихотикам, в связи с имеющейся информацией о его влиянии на первичную негативную симптоматику (Мосолов С.Н., 2002).

Химическая группа: бензамиды.

Форма выпуска: препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой (100, 200, 400 мг).

Режим дозирования: средние дозы амисульпирида колеблются от 400 до 1200 мг в сутки, препарат не требует предварительного титрования дозы. Для купирования острых приступов шизофрении, терапии продуктивной симптоматики рекомендуемые дозы амисульпирида составляют 800 мг/сут. в два приема (рекомендуемая максимальная суточная доза — 1200 мг/сут.). Поддерживающая терапия обычно ведется на уровне 400 мг/сут. в один прием. При слабой выраженности продуктивной симптоматики, длительной терапии шизофрении с доминированием негативной симптоматики дозы амисульпирида колеблются от 50 до 300 мг/сут. однократно.

Фармакокинетика: биодостпуность амисульпирида колеблется от 43 до 48%, объем распределения — 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы — 16%. Метаболизм препарата ограничен (идентифицированы два неактивных метаболита), в 35% он выделяется с мочой и 64% с калом. Время полувыведения при пероральном приеме равно 12 часам, общий клиренс — 42 л/ч., почечный клиренс — 19 л/ч. Почечный клиренс снижается с возрастом и при поражении почек. Амисульпирид имеет два пика всасывания при этом эти два пика сливаются в один при одновременном приеме с пищей. Прием продуктов питания богатых углеводами снижает абсорбцию препарата.

Показания: для препарата характерна быстрота наступления антипсихотического эффекта, в сочетании с тимолептическим, анксиолитическим и антидефицитарным действием при минимальной выраженности побочных эффектов.

Встречаются исследования, свидетельствующие о более высокой эффективности амисульпирида (солиана) по сравнению с другими атипичными антипсихотиками, например, рисперидоном. Однако следует отметить, что в данном случае использовались относительно высокие дозы амисульпирида, эквивалентные 20 мг галоперидола. Рекомендовано применение амисульпирида у больных шизофренией с сопутствующей соматической патологией (Смоленко Л.Ф. с соавт., 2005).

Редукцию негативной симптоматики при приеме амисульпирида связывают с усилением высвобождения дофамина в префронтальной области.

Статистически значимые результаты терапии начинают отмечатся уже с  7-го дня лечения, к концу 6 недели лечения достоверность различий становится максимальной (Ворсина О.П. с соавт., 2005), через 2-3 недели снижается актуальность бредовых переживаний (Суркова В.Ю., с соавт., 2005). Большинство авторов пишут о необходимости терапии высокими дозами амисульпирида (600-1000 мг) традиционно резистентных состояний: навязчивостей, хронического систематизированного бреда.

По мнению некоторых исследователей, амисульпирид наиболее показан при простой форме шизофрении. Встречаются рекомендации по его приему в случае кататонической симптоматики (Цукарзи Э.Э., 2005).

Обращает на себя внимания сравнительно быстрое начало действия препарата (вторая неделя приема), а также его хорошая переносимость по сравнению с другими АА (Чахава В.О., 2005).

Механизм действия: амисульпирид отличает высокая селективность механизма действия, возможность избирательной блокады D2 и D3-рецепторов лимбической системы (препарат не оказывает влияния на D1 рецепторы коры префронтальной области), в отличие от рисперидона и оланзапина, препаратов с преимущественной блокадой серотониновых рецепторов.

Вследствие своей избирательности действия амисульпирид вызывает сравнительно небольшое количество побочных эффектов при этом выравнивая дисбаланс дофамина.

Побочные эффекты: к побочным эффектам этого препарата обычно относят: нарушение сна (5-10%), сонливость или напротив — бессонницу, увеличение веса, тревогу, психическое возбуждение. В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

Применение амисульпирида редко вызывает двигательные расстройства. Редко наблюдается экстрапирамидная симптоматика и антихолинергические эффекты (сухость во рту, запоры и др.), а также нарушения ритма дыхания.

Многие побочные эффекты амисульпирида обусловлены его способностью влиять на уровень пролактина — гормона передней доли гипофиза. Увеличение выработки пролактина приводит к сексуальным дисфункциям, нарушениям менструального цикла, мастопатии.

Препарат противопоказан при опухолях гипофиза, феохромацитоме. Не рекомендуется его назначение детям и подросткам, в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с медикаментами: амисулипирид не взаимодействует с системой CYT P 450, с транквилизаторами бензодиазепинового ряда и препаратами лития.

Вернуться к Содержанию