Норадеренергический и специфический серотонинергический антидепрессант

Миртазапин

Миртазапин (ремерон) относится к новым антидепрессантам, обладающим комбинированным воздействием на норадренергическую и серотонинергическую нейротрансмиттерные системы, а также на «рецепторно-специфическое» действие улучшающее переносимость препарата.

Миртазапин (ремерон) по своему механизму действия, является антагонистом альфа-2-адренорецепторов. Блокируя альфа-ауто и гетеро-адренорецепторы и рецепторы на окончаниях серотонинергических нейронов, препарат усиливает выброс ноардреналина и серотонина, повышая уровень норадренергической и серотонинергической активности.

В процессе терапии миртазепином серотонин стимулирует только рецепторы 5-НТ1, тогда как рецепторы 5-НТ2 и 5НТ3 блокируются данным препаратом (De Boer T., с соавт. 1994; De Boer T., с соавт., 1995). Таким образом, ремерон является Норадренергическим и Специфическим Серотонинергическим Антидепрессантом (НаССА).

Дополнительные серотонинергические эффекты миртазепина — антагонизм 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторов обеспечивают уменьшение серотонинергических побочных эффектов, в особенности тошноты, и сексуальных дисфункций, а также нарушения сна.

Миртазепин быстро всасывается в кишечнике, активно связывается с белками и под действием цитохрома Р450 превращается в различные вещества. Период жизни миртазепина составляет 20-40 часов и зависит от возраста и пола.

На фоне приема миртазепина, возможно усиление аппетита (Peuskens J., 1995), прибавку в весе (в среднем прибавка в весе после 6 недель терапии составляет 2 кг.) и повышенную сонливость в дневное время, чем ниже доза препарата, тем более выражен его седативный эффект.

Миртазапин по своей эффективности купирования симптомов депрессии приблизительно соответствует эффекту СИОЗС, но эффект этого антидепрессанта проявляется быстрее, чем у препаратов последней группы (Anderson I., с соавт., 2001). I. Anderson (1997) подтвердил, что миртазепин оказался более эффективным по сравнению с СИОЗС при лечении депрессии в стационаре. В то же время доказана сравнительно равная эффективность в отношении купирования симптомов депрессии амитриптилина и миртазапина

Побочное действие миртазапина обычно проявляются слабо выраженным антимускариновым эффектом и не резко выраженной повышенной активностью, сухостью во рту (механизм этого эффекта остается неясным). Как отмечалось выше сонливость и изменение веса встречаются чаще, чем при назначении плацебо (Zivkow M., с соавт., 1995).

Вернуться к Содержанию