Гетероциклические антидепрессанты

К гетероциклическим антидепрессантам (ГЦА) относятся амоксапин, бупропион, мапротилин, тразадон, нефазадон.

Тразадон

Тразадон метаболит нефезадона, сохраняющий его многие свойства по механизму своего действия приближается к ингибиторам обратного захвата серотонина. Он обладает выраженным седативным эффектом и часто применяется при нарушении сна. Его недостатком является негативное влияние на сердечно-сосудистую систему: понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (не рекомендуется использование данного препарата у больных с ишемической болезнью сердца), а также некоторые гастроинтестинальные расстройства (тошнота, неприятный вкус во рту). Отмечены случаи затяжной и болезненной эрекции при приеме этого медикамента.

В высоких дозах (6-8 мг/ кг.) тразадон действует как агонист серотонина, а в низких дозах (менее 1 мг/ кг.) является его антагонистом. Препарат можно сочетать с приемом СИОЗС. При длительном приеме тразадона происходит десенситизация постсинаптических серотониновых рецепторов.

Нефазадон

Нефазадон-гидрохлорид (серзон) — один из гетероциклических антидепрессантов, являющийся синтетическим производным пиперазина, селективный постсинаптический серотониновый антагонист (5НТ 2А) также влияет на обмен серотонина и в меньшей степени норадреналина. Данный препарат являясь антагонистом а-2 адренорецепторов (гетерорецепторов) усиливает выброс серотонина.

Нефазадон напоминает по химической структуре тразадон, но имеет совершенно иной фармакологический профиль. Несмотря на относительно слабое подавление обратного захвата серотонина, этот препарат является мощным антагонистом 5-НТ2 рецепторов и обладает выраженной анксиолитической активностью. Предполагается, что антагонизм к рецепторам 5-НТ усиливает серотонинергическую трансмиссию через постсинаптические рецепторы серотонина, что обеспечивает антидепрессивный эффект, снижение риска сексуальных дисфункций и улучшение сна. Однако нефазадон, тем не менее вызывает другие побочные эффекты (тошнота и головные боли).

Нефазадон подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, а его биодоступность не превышает 20%. Фармакокинетика препарата носит нелинейный характер.

Среди его побочных эффектов: вялость, сонливость, снижение артериального давления, расстройства аккомодации (нечеткость видения предметов в поле зрения). По сравнению с СИОЗС нефазадон имеет более низкую частоту таких побочных реакций, как нервозность и беспокойство, тремор и бессонница. В литературе встречаются сведения о развитии гепатита на фоне лечения нефазадоном.

Бупропион

Бупропион (велбутрин) характеризуется эффектом ингибитора обратного захвата дофамина и обладает выраженным активирующим эффектом. Препарат является средством выбора при тяжелой, угрожающей жизни депрессии, особенно если в анамнезе имеет место указание на рекуррентную депрессию или биполярный психоз. Он практически не влияет на вес больных, не вызывает сексуальные расстройства и не приводит к инверсии аффекта.
 
К побочным эффектам препарата относят: возбуждение, тревогу, тремор, нарушение сна (бессонница), тошноту, при приеме больших доз возможно появление судорожных приступов. Вследствие вышесказанного, препарат назначается в небольших дозах два-три раза в день.

Вернуться к Содержанию